中藥材粉碎后與提取溶劑接觸面增大，根據(jù)Fick’s擴(kuò)散定律，成分向溶劑擴(kuò)散面增大，因此有利于提取；藥材粉碎后不但利于提取，便于制劑，而且粉碎達(dá)到一定細(xì)度的藥粉還可以直接作為散劑，或粉碎后加適宜的蜂蜜制備丸劑，因此為制備藥物劑型奠定基礎(chǔ)；同時(shí)也便于調(diào)配成其他制劑；其形可塑，便于服用；藥材粉碎后，表面積增大，在溶劑中更易溶解與吸收。目前中藥超微粉碎研究以單味藥較多，主要圍繞是否提高溶出率、提高生物利用度、減少用藥量、增強(qiáng)藥理作用等方面進(jìn)行。中藥超細(xì)粉體的比表面積很大與給藥部位接觸面積大而且其粘附性能使藥物在吸收部位的時(shí)間延長(zhǎng)因此可大大提高有效成分的吸收速度和吸收程度從而達(dá)到速效、高效、長(zhǎng)效的治療效果。
中藥超微粉碎主要是指中藥材的細(xì)胞級(jí)微粉碎，直接將中藥材的細(xì)胞打碎。由于植物藥、動(dòng)物藥的藥效成分主要分布于細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞間質(zhì)，以細(xì)胞內(nèi)為主，因此將打破中藥材細(xì)胞為目的粉碎作業(yè)稱為中藥的“細(xì)胞級(jí)微粉碎”；采用細(xì)胞級(jí)微粉碎方法所獲得的中藥微粉稱為“細(xì)胞級(jí)中藥微粉”；以細(xì)胞級(jí)中藥微粉為基礎(chǔ)制出的中藥稱為“細(xì)胞級(jí)微粉中藥”，簡(jiǎn)稱“微粉中藥”。
細(xì)胞級(jí)中藥超微粉碎是指以生物細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè)，它不以粉碎細(xì)度為目的，而是追求細(xì)胞的破壁率。雖然細(xì)胞的破壁率越高，藥材的細(xì)度越細(xì)。但細(xì)度作為一種宏觀檢測(cè)指標(biāo)，無(wú)法表達(dá)藥材的真實(shí)性狀。通過(guò)超微粉碎，能將原生材料的中心粒徑從傳統(tǒng)工藝的150～200目提高到300目以上，對(duì)于一般藥材，在該細(xì)度條件下的細(xì)胞破壁率大于95 %。細(xì)胞經(jīng)破壁后細(xì)胞內(nèi)的有救成分充分暴露出來(lái)、藥物的釋放速度及釋放量會(huì)大幅提高。藥材粒子經(jīng)細(xì)胞級(jí)中藥超微粉碎后，顯傲鏡下觀察僅有極少量完整細(xì)胞存在。